- Винпоцетин
-
Винпоцетин (Vinpocetine)
Химическое соединение ИЮПАК (3α,16α)-Эбурнаменин-14-карбоксиловой кислоты этиловый эфир Брутто-
формулаC22H26N2O2 Мол.
масса350.454 г/моль CAS Классификация АТХ Фармакокинетика Биодоступность 56.6 ± 8.9% Период полувыведения 2.54 ± 0.48 ч Лекарственные формы ? Способ введения перорально, внутривенно Торговые названия Винпоцетин; Бравинтон, Винцетин, Винпотон, Винпотропил, Кавинтон, Телектол Винпоцетин (Vinpocetine) — лекарственное средство, корректор нарушений мозгового кровообращения. Его синтезируют из винкамина — алкалоида растения Барвинок малый (Vinca minor), который также применяется в качестве сосудистого средства.
Винпоцетин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Фармакологическое действие
- улучшающее мозговое кровообращение
- сосудорасширяющее
- нейропротективное
- антиагрегационное
- антигипоксическое
- избирательно усиливает мозговой кровоток и микроциркуляцию, улучшает снабжение мозга кислородом
- оказывает нейропротективное действие
- повышает переносимость церебральной гипоксии, активизируя аэробную утилизацию глюкозы, а также метаболизм адреналина и серотонина в тканях мозга
- улучшает транспорт кислорода к тканям
- уменьшает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови, повышает пластичность эритроцитов
Непосредственно влияет на обмен веществ в тканях мозга. Избирательно ингибирует фосфодиэстеразу 1-го типа, и активирует аденилатциклазу, повышая содержание цАМФ, а затем и энергетических соединений (АТФ). В результате сосуды головного мозга расширяются, улучшается кровоснабжение его тканей (транспорт кислорода). Повышается устойчивость к гипоксии (состояние, возникающие в условиях недостаточности кислорода), активируются (облегчаются) процессы утилизации (поглощения) глюкозы, а также метаболизм норадреналина и серотонина в тканях мозга. Уменьшается агрегация (слипание) тромбоцитов, а, следовательно, снижается вязкость крови.
Клинические испытания препарата
По состоянию на 2003 год было проведено три клинических испытания винпоцетина у пожилых людей с нарушениями памяти[1]. Данные исследования были многообещающими, но в 2003 году[1], Кокрановский обзор решил, что результаты оказались неубедительными[2]. Ряд источников относит винпоцетин к препаратам с недоказанной эффективностью.
Также с 1985 по 2003 проводились исследования на молодых и здоровых людях. Данное исследование было очень коротким, поэтому не может считаться достоверным[1][3].
Далее приводится краткая выдержка об имеющихся доказательствах эффективности препарата, публикуемая на основании текста официального пособия по фармакотерапии для врачей и хирургов Лекарственные средства, подготовленного МЗСР РФ с позиций доказательной медицины.
Винпоцетин (международное название: Vinpocetinum; коммерческие названия, под которым преперат известен в нашей стране: Винпоцетин, Кавинтон). Резюме и дополнительные сведения:
- Не представлен в фармакопее США. Но представлен в Physicians Desk Reference for Nonprescription Drugs, Dietary Supplements and Herbs_2009 (руководство по лекарствам, отпускаемым без рецепта, диетическим добавкам и препаратам из растений_2009. Препарат под торговым названием Intelectol).
- 27 клинических испытаний с 1985 г.
Фармакодинамика
- избирательно улучшает кровоснабжение головного мозга, уменьшая сопротивление спазмированных сосудов, что предотвращает феномен «обкрадывания» (нормализует кровоснабжение ишемизированной области).
- улучшает гемореологические параметры и микроциркуляцию.
- усиливает утилизацию глюкозы мозговой тканью и снабжение её кислородом.
Нозологическая классификация (по МКБ-10)
- F01.1 Мультиинфарктная деменция
- F07.2 Постконтузионный синдром
- G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
- G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
- H31.1 Дегенерация сосудистой оболочки глаза
- H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
- H34.8 Другие ретинальные сосудистые окклюзии
- H35.3 Дегенерация макулы и заднего полюса
- H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая
- H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
- H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
- H81.0 Болезнь Меньера
- H81.4 Головокружение центрального происхождения
- H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
- H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
- H91 Другая потеря слуха
- H91.0 Ототоксическая потеря слуха
- I61 Внутримозговое кровоизлияние
- I63 Инфаркт мозга
- I67.2 Церебральный атеросклероз
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
- R41.3.0 Снижение памяти
- R42 Головокружение и нарушение устойчивости
- R47.0 Дисфазия и афазия
- R48.2 Апраксия
- R51 Головная боль
- T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Показания к применению
В неврологии
- острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения
- транзиторная ишемия
- прогрессирующий инсульт
- состояния после инсульта
- сосудистая деменция
- атеросклероз сосудов мозга
- посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия
- вертебро-базилярная недостаточность
- психические и неврологические расстройства у больных с цереброваскулярной недостаточностью, в том числе
-
- нарушение памяти
- головокружение
- головная боль
- афазия
- апраксия
- двигательные расстройства
В офтальмологии
- сосудистые заболевания глаз
- атеросклероз
- ангиоспазм сосудистой оболочки и сетчатки
- дегенеративные заболевания сосудистой оболочки, сетчатки или жёлтого пятна
- артериальные тромбозы или эмболии
- венозные тромбозы или эмболии
- вторичная глаукома
В ЛОР-практике
- снижение слуха (сосудистого, токсического или возрастного генеза)
- болезнь Меньера
- кохлеовестибулярный неврит
- шум в ушах
- головокружение (лабиринтного происхождения)
- вазовегетативные проявления климактерического синдрома
Противопоказания
- гиперчувствительность
- выраженная ИБС и тяжелые формы аритмии (для парентерального применения)
- беременность
- грудное вскармливание
Безопасность в период грудного вскармливания — данные отсутствуют.
У больных с заболеваниями почек или печени необходимости в изменении дозировки нет.
Побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД[4]; редко — экстрасистолия, тахикардия, увеличение времени возбуждения желудочков[5].
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
На фоне парентерального введения гепарина повышается риск кровотечений.
Меры предосторожности
При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное применение допустимо только после исчезновения острых явлений (обычно через 5-7 дней).
Способ применения и дозы
Не допускается в/м и струйное в/в введение препарата.
Дозировка строго по назначению врача.
Сроки лечения строго по назначению врача.
- Раствор для инъекций — вводится только в/в капельно, медленно (максимальная скорость инфузии 80 капель/мин). Для приготовления инфузии можно использовать все растворы электролитов или растворы глюкозы (например раствор Рингера, а также Сальсол, Риндекс, Реомакродекс). После окончания курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить лечение перорально.
Таблетки принимают внутрь, после еды.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
По окончании курса в/в терапии рекомендуется продолжить лечение приемом препарата внутрь.
Примечания
- ↑ 1 2 3 McDaniel MA, Maier SF, Einstein GO (2003). «'Brain-specific' nutrients: a memory cure?». Nutrition 19 (11-12): 957–75. DOI:10.1016/S0899-9007(03)00024-8. PMID 14624946.
- ↑ Szatmari SZ, Whitehouse PJ (2003). «Vinpocetine for cognitive impairment and dementia». Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD003119. DOI:10.1002/14651858.CD003119. PMID 12535455.
- ↑ Subhan Z, Hindmarch I (1985). «Psychopharmacological effects of vinpocetine in normal healthy volunteers». European Journal of Clinical Pharmacology 28 (5): 567–71. DOI:10.1007/BF00544068. PMID 3899677.
- ↑ Печатный вкладыш, поставляемый с препаратом.
- ↑ Справочник Видаль, 2011 г.
Ссылки
- Машковский М. Д. Кавинтон // Лекарственные средства. — Справочник Машковского on-line.
- Винпоцетин (Vinpocetine). инструкция, применение и формула. РЛС. Архивировано из первоисточника 5 августа 2012.
Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно?: - Переработать оформление в соответствии с правилами написания статей.
- Викифицировать статью.
Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Корректоры нарушений мозгового кровообращения
- Перечень ЖНВЛП
Wikimedia Foundation. 2010.