- Тиопроперазин
-
Тиопроперазин
Химическое соединение ИЮПАК ? Брутто-
формула? Классификация Фарм.
группанейролептики АТХ ? Фармакокинетика Метаболизм печень Экскреция почки Лекарственные формы таблетки по 10 мг, раствор в ампулах Способ введения перорально, внутримышечно Тиопроперази́н (Thioproperazinum). N,N-диметл-10-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]фенотиазин-2-сульфонамид
Выпускается в виде: диметансульфоната.
Синонимы: Мажептил, Cephalin, Majeptil, Thioperazine, Vontil.
Содержание
Общая информация
Тиопроперазин является пиперазиновым производным фенотиазина. По химическому строению отличается наличием в положении 2 фенотиазинового ядра диметилсульфамидной группы вместо атома хлора у прохлорперазина и трифторметильной группы у трифлуоперазина (трифтазина).
Тиопроперазин (мажептил) был синтезирован в 60-х годах в процессе поиска новых, более мощных, чем хлорпромазин (аминазин) и трифлуоперазин (трифтазин) фенотиазиновых нейролептиков. При этом при синтезе и отборе различных соединений исходили из предположения, что чем мощнее нейролептик по антипсихотическому действию, тем больше он должен давать экстрапирамидных побочных явлений и наоборот. Тиопроперазин, препарат, дававший больше всего ЭПС в эксперименте на животных, действительно оказался наиболее мощным среди типичных, традиционных нейролептиков. В некотором смысле тиопроперазин является "самым типичным", типичнейшим из типичных нейролептиков, подобно тому, как клозапин (азалептин, лепонекс) является "самым атипичным" среди атипичных нейролептиков.
В связи с чрезвычайно сильным антипсихотическим эффектом тиопроперазин нередко бывает эффективен при резистентных психозах, при которых неэффективны или недостаточно эффективны галоперидол, трифлуоперазин, зуклопентиксол (клопиксол) и другие нейролептики.
Оказывает сильное противорвотное действие (в 150 раз активнее хлорпромазина и в 3 раза активнее галоперидола в эксперименте с блокированием рвотного эффекта апоморфина), обладает слабым седативным эффектом, слабо потенцирует действие снотворных и анальгетиков, оказывает слабое адренолитическое действие.
Сильное и быстро наступающее антипсихотическое действие тиопроперазина сочетается со стимулирующим (растормаживающим) эффектом, клинически проявляющимся двигательной гиперактивностью.
Препарат эффективен при гебефренической и непрерывно протекающей кататонической формах шизофрении, а также при других формах шизофрении с прогрессирующим течением.
Назначают внутрь после еды и внутримышечно. Начальная доза 0,001—0,005—0,01 г (1—5—10 мг) в сутки с постепенным увеличением до 0,05—0,06 г (50—60 мг) в сутки в 3—4 приёма. При необходимости суточную дозу увеличивают до 0,1—0,15 г. По достижении терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают.
Внутримышечно вводят от 0,0025 г (2,5 мг) до 0,06—0,08 г (60—80 мг) в сутки.
В период лечения могут наблюдаться явления паркинсонизма, акатизия, окулогирные кризы, бессонница, себорея, сальность лица, потливость, нарушения менструального цикла.
Противопоказания
Препарат противопоказан при органических заболеваниях ЦНС. С осторожностью назначают при болезнях печени, почек и сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации.
Форма выпуска
Формы выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг) и 0,01 г (10 мг); 1 % раствор в ампулах по 1 мл (10 мг).
Ссылки
Для этой статьи не заполнен шаблон-карточка {{лекарственное средство}}. Вы можете помочь проекту, добавив его.Азенапин | Алимемазин | Амисульприд | Арипипразол | Бенперидол | Галоперидол | Дикарбин | Дроперидол | Зипрасидон | Илоперидон | Клозапин | Клотиапин | Кветиапин | Левомепромазин | Луразидон | Молиндон | Оланзапин | Палиперидон | Пенфлуридол | Перициазин | Перфеназин | Пимозид | Промазин | Рисперидон | Сертиндол | Сульпирид | Сультоприд | Тиаприд | Тиопроперазин | Тиоридазин | Тиотиксен | Трифлуоперазин | Трифлуперидол | Флупентиксол | Флуспирилен | Флуфеназин | Хлорпромазин | Хлорпротиксен |
Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Нейролептики
- Фенотиазины
Wikimedia Foundation. 2010.