- Метаботропный глутаматный рецептор
-
Метаботропные глутаматные рецепторы (mGluR), в отличие от "быстродействующих" ионотропных, обеспечивают медленную реакцию на глутаматергические сигналы. У человека известно восемь mGluR. Структурно mGluR входят в C-класс G-белоксопряженных рецепторов.
MGluR выполняют множество функций в центральной и периферийной нервных системах. Они участвуют в процессах памяти, обучения, ощущении тревоги, восприятии боли. Рецепторы содержатся на мембранах как пре-, так и постсинаптических нейронов гиппокампа, мозжечка и коры мозга, а также в других областях.
Метаботропные рецепторы активируют внутриклеточные сигнальные каскады, ведущие к модификации других белков, например, ионных каналов. Это в итоге может изменять возбудимость синапса, например, через ингибирование нейротрансмиссии либо модулирование или даже индукцию постсинаптических реакций.
Классификация
Обзорная таблица глутаматных метаботропных рецепторов Семейство Рецепторы [1][2] Ген Механизм[1] Функция Агонисты и активаторы Антагонисты Синаптический сайт Группа I mGluR1 GRM1 глутамат - Повышает активность NMDA-рецептора и риск эксайтотоксичности
- 3,5-dihydroxyphenylglycine
преим. постсинаптически mGluR5 GRM5 глутамат Группа II mGluR2 GRM2 NMDA-рецептора и риск эксайтотоксичности - Возможная терапия шизофрении.
- eglumegad
- Biphenylindanone A
- DCG-IV
- LY-341,495
преим. пресинаптически mGluR3 GRM3 GRM4 NMDA-рецептора и риск эксайтотоксичности - L-AP4
преим. пресинаптически mGluR6 GRM6 GRM7 GRM8 Примечания
- ↑ 1 2 If not otherwise specified in table:TABLE 1 Classification of the metabotropic glutamate (mGlu) receptors From the following article:
- ↑ Swanson CJ, Bures M, Johnson MP, Linden AM, Monn JA, Schoepp DD (2005). «Metabotropic glutamate receptors as novel targets for anxiety and stress disorders». Nat Rev Drug Discov 4 (2): 131–44. DOI:10.1038/nrd1630. PMID 15665858.
Ссылки
- Метаботропные глутаматные рецепторы - medbiol.ru
Категории:- Рецепторы нейронов
- Мембранные рецепторы
- GPCR
Wikimedia Foundation. 2010.